женщина принимает лекарство

Метотрексат — средство базисной терапии ревматоидного артрита

Создание препаратов, эффективных в лечении ревматоидного артрита (РА), остаётся одной из важных задач современной ревматологии и фармацевтики. Повышенное внимание к этому тяжёлому заболеванию можно объяснить широким распространением РА (исследования последних лет доказывают, что этой патологией страдает около 2% взрослого населения развитых стран), ранней инвалидизацией, ухудшением качества и уменьшением продолжительности жизни пациентов. Препарат Метотрексат, используемый в качестве средства «базисной» терапии, доказал свою эффективность при ревматологических заболеваниях.

Содержание

Ревматоидный артрит — болезнь, требующая эффективной терапии

Ревматоидный артрит, характеризующийся хроническим воспалением суставов, является заболеванием, причины возникновения которого недостаточно изучены. Основная опасность болезни определяется не только нарушениями опорно-двигательного аппарата (разрушением суставов, сопутствующим поражением околосуставных тканей), но и системным поражением организма.

Ревматоидный артрит
Ревматоидный артрит

Важным признаком ревматоидного артрита остаётся симметричное поражение суставов, результатом которого становится повреждение суставного хряща и костной ткани, что нарушает функцию поражённых органов.

Сопутствующее поражение систем организма объясняется присутствием в каждом органе соединительной ткани (она является своеобразным каркасом, на котором «строится» орган), и результатом воспалительного процесса становится замещение активных элементов структурами, похожими по строению на рубец. В этом случае орган, затронутый заболеванием, не может полноценно выполнять присущие ему функции и нормальная деятельность организма в целом нарушается.

При воздействии провоцирующих факторов (к ним относят экологию, генетическую предрасположенность и пр.) иммунная система организма перестаёт нормально реагировать на собственные ткани, принимая их за чужеродные объекты, подлежащие уничтожению. В результате возникает аутоиммунное воспаление, воздействовать на которое могут лекарственные препараты, непосредственно влияющие на иммунную систему — они способны тормозить активность патологического процесса за счёт подавления активных и агрессивных клеток.

Сустав, поражённый ревматоидным артритом
Ревматоидный артрит — системное заболевание соединительной ткани с преимущественным поражением мелких суставов

Что такое ревматоидный артрит — видео

Метотрексат — механизм действия препарата

Лекарственное средство Метотрексат относится к препаратам базисной терапии ревматоидного артрита — подобные медикаменты не только подавляют выраженность симптомов заболевания, но и обладают способностью предупреждать разрушение костной ткани и развитие стойких деформаций суставов.

В целом лекарственное вещество влияет на клетки организма, которые способны быстро делиться. Под воздействием препарата нарушается цикл метаболизма фолиевой кислоты в клетках, за счёт чего Метотрексат оказывает противоопухолевое и противовоспалительное действие. При ревматоидном артрите подавляется воспроизведение лимфоцитов, запускающих аутоиммунное воспаление, а также фибробластов и клеток синовиальной оболочки суставов, которые повреждаются при заболевании.

Одновременно тормозится выработка в организме веществ, поддерживающих воспаление, и стимулируется продукция противовоспалительных соединений.

Метотрексат в таблетках
Действие Метотрексата направлено на улучшение подвижности суставов и устранение воспаления

При терапии Метотрексатом у больных, страдающих ревматоидным артритом, уменьшается выраженность симптомов поражения суставов (скованность после пребывания в покое, интенсивность боли, отёчность околосуставных структур).

Препарат можно принимать перорально (через рот) или использовать в виде инъекций — в обоих случаях действующее вещество медикамента активно связывается с белками крови, доставляется в клетки печени и превращается в гепатоцитах в активные метаболиты. Именно эти соединения обладают противоопухолевыми и иммуносупрессивными эффектами.

Метотрексат в форме инъекционного раствора
Метотрексат применяется с осторожностью при лечении пациентов с почечной недостаточностью

Из организма Метотрексат выводится с мочой, поэтому при выраженном нарушении выделительной функции почек (почечной недостаточности) риск возникновения осложнений и побочных эффектов увеличивается в несколько раз.

Формы выпуска и состав препарата

В настоящее время Метотрексат выпускают несколько фармацевтических компаний в следующих лекарственных формах:

  • таблетки;
  • раствор для инъекций;
  • концентрат для приготовления инфузии.

Для лечения ревматоидного артрита препарат Метотрексат используют в виде таблеток в дозировке по 2,5, 5 и 10 мг. В других формах выпуска лекарственное средство назначают пациентам, страдающих онкологическими заболеваниями.

Состав Метотрексата в зависимости от лекарственной формы — таблица

Форма выпуска Основное действующее вещество Вспомогательные компоненты Дозировка Количество препарата в упаковке
Таблетки метотрексат лактоза
  1. Таблетки 2,5 мг.
  2. Таблетки 5 мг.
  3. Таблетки 10 мг.
В каждом контейнере содержится 50 таблеток.
Раствор для инъекций
  1. Вода для инъекций.
  2. Натрия хлорид.
  3. Натрия гидроксид.
10 мг в 1 мл
  1. Флакон по 1 мл.
  2. Флакон по 5 мл.
  3. Ампула по 1 мл.
  4. Ампула по 5 мл.
Концентрат для приготовления инфузии
  1. Вода для инъекций.
  2. Натрия хлорид.
  3. Натрия гидроксид.
  4. Бензойная кислота.
100 мг в 1 мл
  1. Флакон по 5 мл.
  2. Флакон по 10 мл.
  3. Ампула по 5 мл.
  4. Ампула по 10 мл.

Инструкция по применению

Дозировку Метотрексата как средства базисной терапии ревматолог рассчитывает исходя из активности воспалительного процесса, возраста пациента, страдающего ревматоидным артритом, длительности заболевания, приёма других лекарственных средств.

Метотрексат Эбеве
Метотрексат — средство базисной терапииревматоидного артрита

Рекомендуют принимать рассчитанную дозу препарата с интервалом в 7 дней (на рецепте ревматологи часто указывают, в какой именно день недели нужно выпить таблетку).

Учитывая механизм и особенности действия Метотрексата, лечение должно проводиться под наблюдением квалифицированного доктора, который имеет специальную подготовку и опыт применения средства. Только врач может соотнести положительные и отрицательные свойства лекарства, оценить, какие медикаменты могут увеличивать риск развития осложнений, учесть противопоказания к назначению.

Противопоказания к использованию препарата

Нельзя назначать Метотрексат пациентам при ряде заболеваний и состояний, среди которых:

  • непереносимость любого вещества входящего в состав препарата — аллергические реакции могут спровоцировать развитие анафилактического шока (состояния, которое непосредственно угрожает жизни больного);
  • тяжёлые степени почечной и печёночной недостаточности — в печени происходит превращение Метотрексата в активный метаболит, а продукты распада препарата выводятся почками. Несоблюдение этих правил приводит к накоплению вещества в организме и возникновению симптомов передозировки лекарственного средства;
  • выявление у больного признаков угнетения кроветворения в костном мозге — Метотрексат интенсивно воздействует именно на стволовые клетки мозга, ответственные за восстановление нормального состава крови, и проявления анемии, тромбоцитопении или лейкопении будут прогрессировать;
  • алкоголизм у пациента — этиловый спирт усиливает токсичность препарата за счёт воздействия на клетки печени;
  • обнаружение у больного острых и хронических инфекционных заболеваний — Метотрексат непосредственно влияет на клетки иммунной системы, отвечающие за подавление микробных и вирусных инфекций;
  • необходимость проведения вакцинации живыми вакцинами — к таким вакцинам относят прививки от полиомиелита, гепатита В и т. д.;
  • наличие кровотечения из пищеварительного тракта, обострения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • выявление непереносимости лактозы;
  • одновременное назначение препаратов, обладающих токсическим влиянием на клетки паренхимы печени (гепатоциты).

С осторожностью Метотрексат рекомендуют использовать больным с сопутствующим сахарным диабетом (независимо от типа), герпетической инфекцией, недавно перенесённой корью, ветряной оспой, подагрой, паразитарными инфекциями пищеварительного тракта.

Назначать препарат детям до 7 лет и пожилым пациентам нужно с большой осторожностью — необходимы регулярные осмотры ревматолога, рекомендовавшего препарат, а также проведение лабораторных исследований, позволяющих контролировать эффективность лекарства и своевременно отслеживать возможные осложнения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Метотрексат взаимодействует со многими лекарственными веществами — результатом этого может быть:

  • значительное усиление эффекта от приёма препарата, что увеличивает риск развития побочных эффектов;
  • отсутствие ожидаемого действия, вследствие чего врач вынужден увеличивать дозу препарата.

Если доктор рекомендует пациенту, страдающему ревматоидным артритом, приём Метотрексата, то он обязательно должен уточнить у больного, какие другие медикаменты он принимает постоянно. Также ревматолог объясняет, какие лекарства могут повлиять на результат терапии.

В процессе лечения пациент должен помнить, что о любых изменениях в своём самочувствии нужно обязательно проинформировать врача.

Препаратами, увеличивающими концентрацию Метотрексата в сыворотке крови, являются:

  • нестероидные противовоспалительные средства, в том числе и те препараты, которые традиционно назначают для симптоматического лечения суставной боли;
  • другие иммуносупрессивные медикаменты (независимо от их вида и механизма действия);
  • антибиотики — препараты пенициллинового или тетрациклинового ряда, фторхинолоны (ципрофлоксацин и его аналоги);
  • медикаменты, используемые в гастроэнтерологии (ингибиторы протонной помпы) за счёт замедления выведения препарата из плазмы крови.

К лекарственным средствам, уменьшающим влияние Метотрексата на организм, относятся фолиевая кислота и её производные.

С осторожностью медикамент назначают одновременно с препаратами, используемыми для лечения эпилепсии и судорожных синдромов. Также возможно снижение эффективности средств, рекомендуемых для терапии подагры.

Особенности использования препарата при беременности и грудном вскармливании

Метотрексат оказывает повреждающее действие на наследственный аппарат половых клеток всех пациентов.

Мужчинам при необходимости назначения препарата рекомендуют сохранение спермы в криобанке, в процессе лечения нужно использовать средства барьерной контрацепции при половых контактах. Сроки восстановления нормального сперматогенеза при терапии пациентов с РА составляют от 6 до 12 месяцев.

Категорически запрещено назначение Метотрексата женщинам, вынашивающим ребёнка. До начала курса базисной терапии препаратом гинеколог должен исключить возможность беременности у пациентки.

беременная женщина
Приём Метотрексата противопоказан женщинам в периодбеременности

В ходе лечения обязательно использование методов предупреждения беременности. Если пациентка забеременела в процессе терапии, ревматолог должен проинформировать её о высокой вероятности рождения ребёнка с пороками развития, направить на консультацию к генетику.

Панировать беременность после завершения курса лечения генетики рекомендуют не ранее, чем через 2 года, при этом необходимо провести полное обследование пациентки.

Противопоказан приём Метотрексата и во время грудного вскармливания — лекарство, попадая через материнское молоко в организм ребёнка, может спровоцировать тяжёлую интоксикацию у малыша.

Возможные побочные эффекты

Осложнения, возникающие в процессе терапии ревматоидного артрита, могут сказываться на работе различных систем организма:

  • со стороны нервной системы часто возникают приступы головокружения, головная боль, расстройство сна (сонливость), повышенная утомляемость, раздражительность. Реже пациенты жалуются на расстройства зрения, боль в спине и шее, дрожание конечностей;
  • со стороны кроветворной системы появляются нарушения, связанные с угнетением кроветворения в костном мозге — могут обнаруживаться анемии (снижение количества эритроцитов и уровня гемоглобина), уменьшение количества лейкоцитов, тромбоцитов (способно спровоцировать нарушения свёртываемости крови);
  • со стороны сердечно-сосудистой системы часто выявляют снижение артериального давления, поражение мышцы сердца (миокардит) и сердечной сумки (перикардит). Кроме того, могут возникать тромбозы в артериях и венах разного калибра — подобные осложнения представляют серьёзную опасность для жизни пациента;
  • со стороны органов дыхания обнаруживают фиброзные изменения в лёгких;
  • со стороны пищеварительного тракта регистрируют язвенно-некротические повреждения слизистых оболочек (фарингит, стоматит). Достаточно часто пациенты жалуются на отсутствие аппетита, тошноту, расстройства стула, рвоту. Реже отмечают развитие кровотечений из пищеварительного тракта, гастрит, дуоденит, колит. При длительном лечении у пациента может возникнуть токсический гепатит;
  • со стороны мочевыделительной системы выявляют развитие воспаления мочевого пузыря (цистит), токсического повреждения ткани почек (нефрит);
  • со стороны половой системы возможны нарушения менструального цикла, повреждение половых клеток (на уровне ДНК и РНК), что чревато различными пороками развития и врождёнными заболеваниями у детей пациентов, проходивших лечение Метотрексатом;
  • со стороны кожи и её придатков пациентов беспокоят покраснение и шелушение, выпадение волос, распространение гнойничковых заболеваний (угревая болезнь, фурункулёз);
  • в процессе лечения могут развиваться разнообразные аллергические реакции (вплоть до анафилактического шока).

Кроме того, пациент, получающий Метотрексат, должен понимать, что препарат угнетает все звенья иммунитета — это во много раз увеличивает вероятность развития тяжёлых инфекционных патологий, обострение очагов хронической инфекции в организме.

Чем можно заменить Метотрексат

В лечении ревматоидного артрита сегодня используют:

  • нестероидные противовоспалительные препараты — купируют боль и в незначительной степени тормозят аутоиммунный процесс;
  • стероидные противовоспалительные средства — гормоны коры надпочечников, способные подавлять активность воспаления;
  • средства базисной терапии;
  • генно-инженерные биологические препараты — способны воздействовать непосредственно на внутренние структуры клеток иммунной системы, задействованные в развитии аутоиммунного воспаления.

Аналоги Метотрексата — таблица

Название лекарственного препарата Форма выпуска Действующее вещество Противопоказания Побочные эффекты и особенности применения Стоимость
  1. Диклофенак.
  2. Диклоберл.
  3. Олфен.
  1. Диклофенак раствор для инъекций.
  2. Таблетки для приёма внутрь по 25 и 50 мг.
  3. Таблетки ретард для приёма внутрь по 27 и 150 мг.
  4. Свечи ректальные по 25,50 и 100 мг.
  5. Мазь 1%.
  6. Гель 1% и 5%
диклофенак натрия
  1. Нарушение костномозгового кроветворения.
  2. Воспалительные заболевания. пищеварительного тракта.
  3. Беременность и период лактации.
  4. Непереносимость компонентов препарата.
  5. Возраст до 12 лет.
Возможно развитие кровотечений из ЖКТ, аллергических реакций. От 50 рублей за препараты отечественного производства, от 200 рублей за препараты иностранных фармацевтических компаний.
Мовалис
  1. Таблетки по 7,5 и 15 мг.
  2. Ампулы по 15 мг для внутримышечного введения.
  3. Суспензия для приёма внутрь 7,5мг/5мл 100 мл.
  4. Свечи ректальные по 7,5 и 15 мг.
мелоксикам
  1. Непереносимость компонентов препарата.
  2. Беременность и период лактации.
  3. Заболевания пищеварительной системы.
  4. Тяжёлая сердечная недостаточность.
  5. Нарушение функции почек и печени.
  6. Нарушения свёртываемости крови.
  7. Возраст пациента до 16 лет (при лечении РА препарат назначают пациентам старше 2 лет).
Возможно развитие аллергических реакций, кровотечений из ЖКТ, изменений клеточного состава крови. От 300 рублей.
Имуран (Азатиоприн) таблетки для приёма внутрь по 50 мг азатиоприн
  1. Непереносимость компонентов препарата.
  2. Беременность и период лактации.
Одновременное использование нескольких препаратов, обладающих иммуносупрессивным действием, увеличивает риск развития побочных эффектов. Препарат отечественного производства Азатиоприн — 400 рублей. Имуран (Великобритания) — от 2800 рублей.
Метилпреднизолон (Медрол, Метипред)
  1. Таблетки для приёма внутрь по 4 мг и 16 мг.
  2. Флаконы по 250, 500 и 1000 мг для проведения пульс-терапии.
метилпреднизолон
  1. Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
  2. Воспалительные заболевания ЖКТ у пациента во время лечения и ранее.
  3. Заболевания эндокринной системы (патология щитовидной железы, сахарный диабет.
  4. Инфаркт миокарда в первые два месяца от момента заболевания.
  5. Глаукома.
  6. Инфекционные заболевания.
Препарат должен приниматься в дозировках, рекомендованных доктором. Отмена лекарства возможна только при постепенном уменьшении дозы.
В процессе лечения есть риск увеличения массы тела, повышения уровня АД, колебания уровня сахара в крови, расстройства психики.
От 530 рублей.
Мабтера
  1. Флаконы, содержащие концентрат для приготовления инфузионного. раствора по 100 мг/10 мл фл.
  2. Флаконы, содержащие концентрат для приготовления инфузионного. раствора по 500 мг/10 мл фл.
ритуксимаб
  1. Иммунодефицитные состояния.
  2. Тяжёлые инфекцилнные заболеванния.
  3. Аллергические реакции (препарат является высокомолекулярным белковым соединением).
  4. Декомпенсированная сердечно-сосудистая недостаточность.
Препарат Мабтера может вводиться пациенту специально обученным медицинским персоналом и под постоянным врачебным наблюдением.
В процессе терапии способны возникать тяжёлые аллергические реакции, которые представляют непосредственную опасность для жизни пациента.
Более 70 000 рублей за 1 флакон препарата.

Медикаменты, назначаемые при ревматоидном артрите — галерея

Мнение врачей о препарате

Современные ревматологи считают Метотрексат «золотым стандартом» в терапии ревматоидного артрита. Такое мнение подтверждается многочисленными отечественными и зарубежными медицинскими исследованиями, которые доказывают высокую эффективность препарата. При оценке эффективности лекарства оценивается:

  • улучшение субъективного состояния пациента и уменьшение выраженности объективных симптомов заболевания при соблюдении режима приёма (достигается у 85% больных РА);
  • меньший, чем при назначении других медикаментов, риск возникновения побочных эффектов;
  • предупреждение развития осложнений, приводящих к инвалидности (это особенно важно для пациентов молодого возраста).

Лечение ревматоидного артрита — видео

Отзывы пациентов, принимавших Метотрексат

Нужно знать, что с применением Метотрексата можно жить долго и счастливо, если быть аккуратным и применять по правилам, плюс регулярно обследоваться. РА — тяжёлое заболевание, но с ним можно жить и радоваться жизни. Самодисциплинированность — залог отсутствия обострений, проявляя её при приёме этого достаточно серьёзного препарата, мы облегчим жизнь себе и своим близким.

LenusikKuznecova

http://revmo.ucoz.com/forum/4–12–1

Принимаю Метотрексат (таблетки 20 мг, два приёма в один день) без одной недели два месяца. Ну я писала: с января по июнь принимала по 15 мг, улучшений — ноль, потом одна врач мне его совсем отменила (посчитав, что у меня нет РА), потом меня опять в больницу для уточнения диагноза, — всё таки РА! Увеличили дозу до 20 мг. Так вот — мне не лучше, а даже вроде хуже. Также было и при первичном (шестимесячном) приёме. Ну ладно, буду принимать дальше — пока делать выводы рано. Но я вот о чём: может ли быть обострение в начале приёма, как сейчас у меня? Вчера и сегодня заболело ВСЁ. Даже там, где не болело никогда (другие суставы). Желудок схватил сильно. Выпила Омепразол — желудок притих. Вчера должна была Метотрексат принимать дважды — утром и вечером. Вот к вечеру так скрутило (в том числе и желудок), что я не стала принимать вторую дозу Метотрексата. Сегодня выпила с утра. Но боли сильные везде.

Allegory

http://revmo.ucoz.com/forum/4–12–202

Сходила к ревматологу, по свежим анализам СОЭ — 6, летом было 40, остальное вроде тоже нормально, ничего не сказала. Посмотрела свежие снимки, сравнила со старыми, двухгодичной давности, говорит, всё нормально здесь. Потом говорит, хотя на 5-м пальце ступни справа есть изменения небольшие, я ей «так у меня там шишка огромная (синовинальная оболочка разраслась от постояного воспаления до грецкого ореха примерно)». Она тут ни при чём, говорит. И опять за своё, давай, увеличиваем дозу! На 2,5 мг. В Европе все принимают от 20–30 и это норма и живут долго и счастливо. И это притом что за два года там что-то немного изменилось, чуть-чуть, при нормальных анализах, я должна травиться ещё больше и терять волосы. Я, конечно же, не скажу, что я прямо-таки в ремиссии стойкой такой, без болей и т.д. Болит, и такое бывает. Я так понимаю, нужно повышать дозу, когда у тебя идут стойкие разрушения, анализы плохие, особенно СРБ и боли постоянные + ты сидишь на НПВС.

tiana_t

http://revmo.ucoz.com/forum/4–12–202

Этот препарат знаю уже более 10 лет и принимаю периодически курсами. Цена у него относительно невысокая, если сравнивать с другими препаратами такого действия, — около 250 рублей в зависимости от аптеки… По поводу действия — после приёма (я принимаю курсом — сейчас это 3 таблетки утром и 3 таблетки вечером, 1 день в неделю) этот препарат накапливается в организме и начинает уже более явное действие примерно через 3 недели приёма (у меня так), после чего спадает припухлость суставов, уменьшается скованность и боли почти исчезают… Минусов и плюсов в этом препарате много, но главный плюс — минимальное количество гормонов и почти полное отсутствие скованности и болей, что для меня крайне важно, ведь я молодая и активная женщина, которая на эти болячки не обращает внимания, а бежит в ногу со временем))

kat34

http://otzovik.com/review_3535556.html

Отлично помогает при различных заболеваниях суставов: ревматоидном артрите, артрозе. Лучше всего приобретать производства Австрии, он более эффективен. Конечно, колоть внутримышечно или принимать таблетки — назначать должен врач. В моей семье, у бабушки, ревматоидный артрит, при поездке в Воронеж, в поликлинику, ей назначили принимать 1 раз в неделю, 2,5 мг в таблетках плюс 10 мг внутримышечно, курс лечения продолжительный. Спустя некоторое время после применения данного препарата есть небольшое облегчение заболевания, в частности уменьшился воспалительный процесс, немного снялся болевой симптом, но для полного выздоровления нужно очень долгое лечение. Конечно, всё зависит от иммунной системы, но в первую очередь нужно верить в себя и в то, что всё будет хорошо!

Aleksey1996

http://otzovik.com/review_3051462.html

Назначение Метотрексата пациентам, которые страдают ревматоидным артритом, не только улучшает состояние поражённых суставов, но и предупреждает развитие системных проявлений болезни. Базисная терапия положительно влияет на качество жизни больных, однако решение о начале приёма медикамента принимает исключительно врач.

Helen Botskova
2017-02-28 12:07:50
Я живу и лечусь в Эстонии. Ревматолог очень агитировала забеременеть, перед этим оказаться от Трексана за 4 месяца, о том, что Трексан мог уже повлиять на яйцеклетки вообще не упоминала... Я хочу спросить, почему срок без Трексана перед беременностью именно 2 года? Чем лечиться в это время?
Анастасия
2017-03-06 08:28:41
Здравствуйте. В инструкции к препарату сказано, что беременность нежелательна в течение 3 месяцев после отмены Трексана, а не 2 лет. Решение вопроса о беременности Вы должны принимать совместно с лечащим врачом. Идеальным вариантом будет достижение стойкой ремиссии на момент зачатия ребенка. Тогда возможна и отмена Трексана.